Anestésico Mepivalem 3% - DLA

Detalhes do Anestésico Mepivalem

Uso profissional.

Mepivalem é um medicamento, seu uso pode trazer riscos, procure um médico ou um farmacêutico. Leia a bula. Medicamentos podem causar efeitos indesejados, evite a automedicação: informe-se com o farmacêutico.

Anestésico Mepivalem 3% DLA: Características

• Tubete de plástico.
• Sem vasoconstritor.
• Solução estéril injetável.
• Anestésico odontológico.
• Composição: Cloridrato de Mepivacaína 3% (30 mg/ml).
• Via de administração: Parenteral, com injeção intra-óssea, conjuntival e intracanal.
• Armazenagem: Conservar à temperatura ambiente de 15ºC a 30 ºC e ao abrigo da luz.
• Registro ANVISA: 1.0993.0008-001-2.

Cada carpule com 1,8 ml contém:

Cloridrato de Mepivacaína ...........................54,000 mg

Excipientes (Cloreto de Sódio, Metilparabeno e Hidróxido de Sódio para ajuste de pH)

Água para injetáveis ................q.s.p ..............1,800 ml

Anestésico Mepivalem DLA: Características Farmacológicas

• Os anestésicos locais (AL) impedem a geração e a condução de um impulso nervoso, ocasionando perda da sensibilidade sem perda de consciência.
• O mecanismo de ação está baseado na teoria do receptor específico, a qual propõe que os anestésicos locais atuem através da sua ligação direta a receptores específicos no canal de sódio, bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da permeabilidade do canal aos íons sódio, interrompendo a condução nervosa (bloqueio nervoso não despolarizante).
• Os AL podem atuar também, através de antagonismo competitivo, com os íons cálcio, deslocando os íons cálcio do receptor do canal de sódio, permitindo a ligação do AL a este receptor.
• Os AL produzem uma redução muito pequena, praticamente insignificante na condutância dos íons potássio. O cloridrato de mepivacaína (cloridrato de 1-metil-2´,6´- pipecoloxilidida) é um AL do tipo amida, sendo relativamente resistente à hidrólise. Apresenta um PKa de 7,6 e uma ligação protéica de 75%.

Qual o tempo de ação do Cloridrato Mepivacaína?

• Apresenta um rápido início de ação (1,5 a 2 min) e um tempo de meia-vida de 90 minutos para o cloridrato de mepivacaína.
• Os AL tipo amida atravessam facilmente a barreira hematoencefálica, placenta e entram no sistema circulatório do feto em desenvolvimento.
• O local primário da biotransformação dos AL do tipo amida é o fígado, pelas oxidases de função mista microssomais.
• A hidroxilação e a Ndesmetilação desempenham importantes papéis no metabolismo do cloridrato de mepivacaína.
• A excreção é renal, sendo que cerca de 1,0 a 16,0 % é excretado inalterado na urina.
• O pH de uma solução anestésica e o pH do tecido no qual é injetada tem grande influência sobre sua ação de bloqueio nervoso.
• A acidificação do tecido reduz a eficácia da anestesia local.
• Há uma anestesia inadequada quando os anestésicos locais são injetados em áreas infectadas ou inflamadas.
• O cloridrato de mepivacaína produz apenas ligeira vasodilatação.
• Os tempos esperados de duração da ação anestésica são: 20 a 40 minutos para anestesia pulpar e de 2 a 3 horas para anestesia tecidual. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 5a. Ed. Elsevier, 2005.

Cuidados e Advertências

• Os carpules não devem ser autoclavados. Caso o dentista deseje realizar uma assepsia externa do carpule, deve-se aplicar um lenço umedecido com álcool isopropílico a 91% ou álcool etílico a 70% ao diafragma de borracha.
• Os carpule não devem ser mergulhados em álcool ou em qualquer outra solução desinfetante.
• Os dentistas que utilizam anestésicos locais em seus consultórios devem conhecer o diagnóstico e tratamento de emergências que podem surgir. Assim, deve existir equipamento de reanimação, de oxigenação e fármacos de reanimação para uso imediato. Os pacientes devem ser informados sobre a possibilidade de perda temporária de sensação e função muscular após a injeção infiltrativa e de bloqueio.
• Os pacientes devem ser avisados para estarem atentos enquanto estruturas como língua, lábios, mucosas e palato estiverem anestesiadas, a fim de evitar traumas nessas estruturas.

Para mais informações de cuidados e advertências, vide a Bula.

Posologia

• Como para todos os AL, a dose varia e depende da região a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, da tolerância individual e da técnica de anestesia.
• Deve ser administrada a menor dose necessária para produzir anestesia eficaz.
• A dose máxima é de 4,4 mg/Kg sem ultrapassar 300 mg (equivalente a 5 carpules para adultos saudáveis normais); a dose deve ser reduzida em pacientes clinicamente comprometidos, debilitados ou idosos. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 5a. Ed. Elsevier, 2005.
• Doses máxima em carpules para pacientes saudáveis (4,4 mg de cloridrato de mepivacaína / Kg - cada carpule de 1,8 ml contém 54 mg de cloridrato de mepivacaína).

Interações Medicamentosas

• Em geral, os depressores do Sistema Nervoso Central como narcóticos, opioides, ansiolíticos, fenotiazínicos, barbitúricos e anti-histamínicos, quando empregados em conjunto com Anestésico Local (AL), levam à potencialização das ações cardiorespiratórias dos AL.
• O uso conjunto de AL e drogas que compartilham uma via metabólica comum pode produzir reações adversas.
• Os fármacos que induzem a produção de enzimas microssomais hepáticas, como os barbitúricos, podem alterar a velocidade de metabolização dos AL com ligação amida. Assim, o aumento da indução das enzimas microssomais hepáticas, aumentará a velocidade de metabolismo do AL.

Reações Adversas

• Reações adversas após a administração de cloridrato de mepivacaína são similares em natureza das reações observadas com os outros anestésicos locais do tipo amida.
• Essas reações são, geralmente, dose-dependentes e podem ser resultado de uma concentração plasmática elevada.
• Os sinais e sintomas clínicos iniciais da superdosagem (toxicidade) têm origem no SNC e são de origem excitatória, tais como: sinais de fala difícil, calafrios, contração muscular, tremores dos músculos da face e extremidades distais e sintomas de sensação de pele quente e ruborizada, delírio generalizado, tontura, distúrbios visuais como incapacidade de focalizar, distúrbio auditivo como zumbido, sonolência e desorientação.

Para outras reações adversas, vide a Bula.